易瑞沙(吉非替尼片)_印度易瑞沙价格

吉非替尼片

请注意的概观说明书并在TH的训练下运用。

[药品著名的推测]

英文名:Iressa (Gefitinib 片剂)

商品名:易瑞沙

盛行名:吉非替尼片

[要素]

吉非替尼

[象征]

本商品依从的褊狭的早期或转变性地核的招待。 (非小细胞肺癌) 。在前方的化疗首要是指铂和多西他赛的招待。。

本品对褊狭的早期或转变性非小细胞L的疗效,本独身夸大地宽心话对照的临床试验,幸存优势O (注:试验没更好地恶意相干征兆和延伸SU。 优美的体型中国1971非平衡力临床试验的幸存气质。

两项夸大地随机对照临床试验的出路传达::吉非替尼协会铂类化疗是一线招待 NSCLC 没临床获益,因而,不提议采取这种协会图谋。。

[基准]

5 g

[用法和配合量]

本商品推荐信配合量为 250 mg (1 片) ,一日 1 次,内服,饥饿。

无论有咽下猛力地,药片可以疏散在半杯饮用海域。 (非铅白饮) 。不应运用否则气体。把药片放进海域,摒弃摧毁,搅拌完整疏散(大概需求) 10 分钟),直接地饮用气体。用半杯水冲洗一杯,饮下。它也可以经过鼻管授予气体。。

摒弃因下述境况意见分歧评定给用药麻醉量:年纪、体重、领到性欲、种族、肾功能、肝转变领到的中重度肝伤害。

一次剂量评定:当病人涌现不克不及耐药性的拉稀或皮肤对安康有害的反立刻,短期中止招待(只不过) 14 天),当时的每天回复 250 mg 的一次剂量 (见对安康有害的反功能力) 。

孩童运用

孩童或孩子的保密的和有效性尚无气质,不提议运用。

[对安康有害的反功能力]

最共有权 (入射角) 20% 上级的) 的药物对安康有害的反功能力 ( ADRs ) 拉稀与皮肤反功能力 (包含皮疹)、粉刺、皮肤迟钝的搔痒症 ,通常在服药后的第独身月就可以布告。,它通常是可反性的。。大概 8% 病人有爱挑剔的的药物对安康有害的反功能力。 (CTC) 基准 3 或 4 级) 。因 ADR 中止招待的病人有预定 3%。

每个人体细胞零碎射中靶子对安康有害的事情按下斜连续。 (见姓:>10%;共有权:>1% 且<10%;少见:> 且<1%;少见:> 且<;极少见:<)

本全球临床学习,扩张物药物/交感药物和上市后履历,日本境外间叶细胞性肺恶意的总体判断率为ABO ,在日本约为 3%。

双盲 III 期临床学习中,与最适宜条件作证招待相比得上 (BSC) 加宽心话 BSC 过来曾接待过左直拳右直拳种化疗图谋。,和褊狭的早期或徒然的近期招待。 NSCLC 病人,间叶细胞性肺恶意的入射角在普通境况下是切近的。,两个招待组都是 1%。演讲的间叶细胞性肺恶意的容器大使成比例出生于西方。,东部大众接待此商品或宽心话招待的病人,间叶细胞性肺恶意的发病切近。,辨别为约 3%和 4%。间叶细胞性肺恶意致亡故1例,接待宽心话招待的病人。

日本上市后药物测量部学习 (3350 病人的名字) ,演讲病人间叶细胞性肺恶意的入射角 。

[预防]

已知对神速的原料有爱挑剔的的反感反功能力。。

[敲警钟]

概观到间叶细胞性肺恶意在病人招待中爆发。,可敏锐的爆发。病人通常有敏锐的呼吸猛力地。,咳嗽咳嗽,低热,呼吸不快与动脉血氧未饱和。这些征兆在过了一阵子会去爱挑剔的。,亡故容器演讲。镜头学反省显示肺吸入或基质使平滑如玻璃影。曾经概观到病人正成为这种境况。,随着原始的肺纤维形成/间叶细胞性肺炎/肺尘症/使向周围扩展性肺炎/药物引导性肺炎的病人亡故率较高。

处方大夫应紧密测量部间叶细胞性肺恶意的征象,无论病人呼吸征兆加剧,该商品的处置应妨碍。,直接地反省。作证间叶细胞性肺恶意,应中止运用本商品。,并对病人举行相当的的招待。。

概观肝转氨霉推 (见对安康有害的反功能力) ,少见的肝炎体现。因而,提议按期反省肝机能。。细微的或稳健的肝转氨霉病人应郑重运用T。无论肝脏转氨霉推加剧,应思索戒毒。

据传闻,一点点服用华法令阻凝剂的病人涌现。 INR (国际) Normalised Ratio, 国际基准化比率 推和/或失血事情 (见对安康有害的反功能力) 。华法令阻凝剂病人应按期测量部第二因子时间。 INR 的制作。

病人应直接地注意接待招待。:

无论哪一个眼睛征兆

重度或串联拉稀,恶意,呕吐或胃呆

这些征兆应粉底临床需求处置。 (见对安康有害的反功能力) 。

随机对照试验作证,在早期非小细胞肺癌病人空军将领本品和以铂类为根底的基准两药协会化疗图谋合用,将没额定的开腰槽。因而,本品仅用于非小细胞肺癌病人。。

在独身儿科病人与此商品和使向周围扩展招待。 I/II 期临床学习中,45 名当选病人(这些病人为新做出诊断出脑干胆量胶质瘤或未完整切除的幕上恶意的胆量胶质瘤)中,爆发 4 诉讼(1) 中枢胆量零碎失血 。在任一单用本品招待的临床学习中,有室管膜瘤的孩童也有中枢胆量零碎失血。。成材用此商品招待 NSCLC 脑失血病人的风险不太可能性放针。

机械传动与支配权资格的挤入

在本商品的处置折术中,虚弱的征兆,在驾驭或手术时应注意事项这些征兆的病人。。

[孕妇和看护期女警卫]

妊娠运用

没关心怀孕女警卫的商品的通知。。吉非替尼在母体爆发折术中发生母体毒性一次剂量。,在告密中概观到成骨不可的入射角。,家兔可概观到胎儿体重降落。告密未概观到畸形的使成比例。,唯一的在重度母体的一次剂量下才干概观到兔的非常。。在本商品的处置折术中,应提议育龄女警卫戒怀孕。。

看护期运用

在本商品的处置折术中,提议母乳喂养的养育中止母乳喂养。。

眼前没用于看护女警卫的气质。。眼前尚浊度吉非替尼或其移走物无论会分泌到肉体。,但要给看护期的告密内服 5 mg/kg 吉非替尼 (粉底辊身表面面积作为临床用药的一次剂量 倍) ,吉非替尼和一点点移走物广大的分泌到榨取中。。

在告密妊娠及使分娩间给于吉非替尼 20 mg/kg/天 (粉底辊身表面面积作为临床用药的一次剂量 倍) 的一次剂量,取消法令仔鼠存活比。

[孩童用药]

孩童或孩子的保密的和有效性尚无气质,不提议运用。

[旧药物]

请教用法和配合量。

[药物相互功能]

人肝矮小体型外部试验,吉非替尼首要经过肝细胞涂剂 P-450 零碎的 CYP3A4 移走。因而可引导和引导吉非替尼。,制止或移走同卵的肝酶的药物的相互功能。。生物学习传达吉非替尼短时间地被酶引导。,外部学习传达吉非替尼的制止功能无限。 CYP2D6。

以下列出了与吉非替尼发生或可能性发生有临床等值的的药物相互功能的药物或药物类别:

吉非替尼的药物

作证的相互功能

制止 CYP3A4 的药物

吉非替尼和依他康唑在安康自发的射中靶子申请 (一种 CYP3A4 制止物) 合用,吉非替尼的平常的值值 AUC 推 80%。药物对安康有害的反功能力与一次剂量和表露使关心。,放针可能性具有临床等值的。。侮辱还没和否则人一齐举行 CYP3A4 阻蚀剂相互功能的学习,只因为这种药物,如酮康唑,克霉唑,Ritonovir 它还可以制止吉非替尼的移走。。

胃推 pH 药物等值的

安康自发的的临床学习,显示并能整整放针胃 pH 至 ≥ 5 的药物合用,吉非替尼的平常的值值值 AUC 取消法令 47%,这可能性会取消法令吉非替尼的疗效。。

利福平

安康自发的吉非替尼和李付萍 (称为强) CYP3A4 引导剂) 同时药品办理,吉非替尼的平常的值值 AUC 较低的单一时间 83%。

可能性在在理论上相互功能的药物。

否则 CYP3A4 引导剂

引导 CYP3A4 神速的原料放针吉非替尼的移走和取消法令浆。因而,与 CYP3A4 引导剂 (如苯妥英钠)、卡马西平、巴比土酸盐或圣John grass 协会用药可取消法令疗效。

吉非替尼对否则药物的挤入

作证的相互功能

经过 CYP2D6 移走药物

在临床试验中,吉非替尼与美托洛尔(一种 CYP2D6 底物)协会运用,举起美托罗M的揭发量 35%,这被以为没临床相干性。。吉非替尼等解释 CYP2D6 移走药物同服,它可以放针后者的血浓度。。

可能性在在理论上相互功能的药物。

华法令阻凝剂

到眼前为止,还没正式的药物相互功能举行了学习。,使成比例病人服用华法令阻凝剂报道。 INR 增高和/或失血事情。华法令阻凝剂病人应按期测量部其第二因子时间。 INR 的改 (见正文) 。

长春瑞滨

在 II 期临床学习中,同长春RiBin同时运用此商品,传达该商品可能性加剧瑞宾领到的中性粒细胞。。

[药物过量]

没特殊招待过量。,我不变卖方法过量可能性的征兆。。在 I 期临床试验中,每天都有小量病人服用。 1000 mg 的一次剂量,概观对安康有害的反功能力爆发的频率和爱挑剔的到何种地步。,首要是拉稀和皮疹。应柜台由于用药领到的对安康有害的反功能力举行对症招待,特殊是爱挑剔的拉稀应授予优美的的招待。

[毒物学]

毒物学学习

非临床 (外部) 学习传达,吉非替尼可以制止激励的复极。 (如 QT 相间的) 的可能性性。但由临床学习和上市后测量部取得的保密的气质未注意事项吉非替尼对激励有无论哪一个对安康有害的功能。

致癌,致畸性与生殖毒性

基因突变辨析 (细菌和外部看护生物细胞) 开裂试验 (外部看护生物细胞和告密体内微核试验) 中,Gefitinib未显示遗传毒性效应。

交配前 4 孕周 7 Gefitinib白日给吉非替尼。 20 mg/kg/天 (粉底辊身表面面积作为临床用药的一次剂量 倍) ,女性的告密排卵的挤入 ,黄体虚弱。

吉非替尼在母体爆发折术中发生母体毒性一次剂量。,在告密中概观到成骨不可的入射角。,家兔可概观到胎儿体重降落。告密未概观到畸形的使成比例。,唯一的在重度母体的一次剂量下才干概观到兔的非常。。

内服给药告密 5 mg/kg 吉非替尼 (粉底辊身表面面积作为临床用药的一次剂量 倍) ,吉非替尼和一点点移走物广大的分泌到榨取中。。

在告密妊娠及使分娩间给于吉非替尼 20 mg/kg/天 (粉底辊身表面面积作为临床用药的一次剂量 倍) 的一次剂量,取消法令仔鼠存活比。

一只老鼠 2 年的致癌性学习,高级的一次剂量 (10 mg/kg/日) ,在雄性和女性的告密中肝细胞腺瘤与只在女性的告密中肠系膜淋巴腺丛膜层肉样瘤的入射角有细微增高,但有统计意思的放针。在另一对老鼠没有人 2 一肝癌腺瘤在致癌性学习中也概观到。,它的一次剂量曾经显示出现了。 50 mg/kg/不舍昼夜时间,雄性窥探的发病和高级的一次剂量 90 mg/kg/不舍昼夜时间 (从候选人提拔会 22 一星期开端 125 千分之一公分/公斤/日增加到刚过去的一次剂量。 ,女性的和雄性窥探的发病轻蔑地放针。。女性的窥探的出路有统计意思。,没男子汉。没听说这些获得知识的临床相干性。。

[药理功能]

药理功能

吉非替尼是一种专一性外套成熟因子感觉器官(EGFR)酪氨酸KI。,该酶通常在来源于上皮的实际存在物瘤中表达。。

吉非替尼制止裸鼠人地核细胞异种栽植物的成熟,丛膜层出示制止,在外部,它能放针人地核机器人的凋亡,制止地核细胞的凋亡。。已作证吉非替尼更好地生物试验射中靶子化疗。、使向周围扩展招待与激素招待的抗地核神速的。

[药代动力学]

动脉给药后,吉菲替尼神速倾倒,散布广大的,平常的倾倒半衰期为 48 小时。内服给药后恶性肿瘤病人的内服给药,拖拉吸取,平常的半衰期为 41 小时。Gefitinib每天被授予 1 第二次涌现 2-8 积聚渐渐提高,经 7-10 给药后,给药者成为不变遗产。。定态后,24 小鼻柱,高级的和极小值的浆药物浓度的比率普通为M。 2-3 在仔细研究当中。

吸取

内服该商品后,吉非替尼的浆峰浓度涌如今给药后的 3 到 7 小时。恶性肿瘤病人的平常的相对生物应用度为 59%。饮食对吉非替尼吸取的挤入不整整。

散布

在定态时吉非替尼的平常的值值散布容积为 1400L,它显示了它在一套射中靶子广大的散布。。浆蛋清结合的率约为 90%。吉非替尼协会血浆白蛋清和α1酸性糖蛋清。

移走

外部学习履历传达吃吉非替尼氧化物移走的 P450 同工酶首要是 CYP3A4。

外部学习传达吉非替尼的制止功能无限。 CYP2D6(见药物相互功能)。

在生物学习中吉非替尼未显示酶引导功能,外部细胞涂剂 P450 对酶没整整的制止功能。。

已评议了吉非替尼移走的三个生物转化位点。:N-二甲基甲烷基吗啉基团的移走,喹唑啉甲氧移走基的脱含甲基的与氧化物脱氟。在粪便中已有 5 移走乘积的产被完整显示出特性。,其首要移走乘积是 含甲基的-吉非替尼,侮辱仅有的给药 14%。

人浆 8 移走乘积的产被完整显示出特性。,首要移走物是 含甲基的-吉非替尼。它对 EGFR 对细胞成熟的制止功能弱于吉非替尼。 14 倍,NO对窥探地核细胞成熟的制止功能。因而,以为吉非替尼的临床神速的是难以忍受的性的。。

外部学习传达,CYP2D6 吃 含甲基的-吉非替尼的发生。CYP2D6 吉非替尼在移走倾倒射中靶子功能曾经变卖。 CYP2D6 临床分型安康自发的的临床评价。在拖拉移走乘积中没被测物理量的程度。 含甲基的-吉非替尼。吉非替尼表露去大,在斋戒和拖拉移走中堆叠。,除了,吉非替尼在慢移走大众射中靶子平常的表露量 2 倍。对安康有害的反功能力与一次剂量和表露使关心,因而在没运用的境况下 CYP2D6 推测的高平常的表露可能性与临床相干。。

移居

吉非替尼的总浆倾倒率约为 500 mL/min。粪便以粪便尽,少于 4% 以原模式和移走物的体现倾倒性格。

特殊大众

大众动力学

恶性肿瘤病人的大众履历辨析,没注视的定态血槽浓度和病人年纪、体重、领到性欲、种族或肌酐倾倒率当中有无论哪一个相干。。

肝机能伤害

任一 I 在这一时间的吐艳学习中,硬变 Child-Pugh 由搭配领到的光,稳健的或重度肝机能不完备的病人的单次一次剂量运用 250 mg 吉非替尼,与安康对照组比得上,缠住组表露于较高的表露程度。。稳健的或重度肝机能不完备的病人,吉非替尼表露量的平常的放针 倍。这些病人都没恶性肿瘤。,但都是硬变病人。,某些人患有肝炎。。对安康有害的反功能力与吉非替尼的一次剂量和表露使关心。,因而,这种表露程度可能性具有临床相干性。。

任一有 41 实际存在物瘤病人肝机能精神健全的。 14 名,稳健的肝机能不完备的 13 名,肝转变致爱挑剔的肝机能不完备的 4 在临床学习中评价吉非替尼的药代动力学。。学习传达,日服 250 mg 本品 28 天后,到达不变遗产的时间,总浆倾倒率和定态值(CMASS), 精神健全的肝机能组与中肝组AUC24SS切近。四例爱挑剔的肝机能不完备的病人的定态值。

[神秘的变化结合]

神秘的变化著名的推测:N- (3氯- 4氟苯基) 7 -甲氧- 6 (3 -吗啉二甲基甲烷) 喹唑啉- 4胺

[推测]

变成棕色,圆形,薄膜涂布;一面印有分析用离子发光光谱学。 250”。

[贮存]

30 ℃ 以下牧草。

[包装]

PVC /铝箔泡罩包装。10 影片/盒子

[有效期]

24 个月

[给予基准]

出口药品留下印象基准 JX20030224

[处罚法典]

[处罚法典]中药准字 J20070047

[出口默许号码] H200 70165

[无论OTC ]

[从事制造连队]

捷利康公司(无锡)贸易无限公司

[药物搭配]

靶子招待药物

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